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バイアグラの添付文書

 

一般名:

シルデナフィルクエン酸塩

 

販売名:バイアグラ錠50 mg

有効成分:シルデナフィルクエン酸塩70,225mg(シルデナフィルとして50mg)

 

販売名:バイアグラ錠100 mg

有効成分:シルデナフィルクエン酸塩140,450mg(シルデナフィルとして100mg)

 

添加物:結晶セルロース、無水リン酸水素カルシウム、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、乳糖水和物、酸化チタン、トリアセチン、青色2号

 青色フィルムコート錠

 本剤の投与に際しては、勃起不全の診断のため、既往歴の調査や諸検査の結果や客観的な診断の上で治療が必要とされます。

 

バイアグラの効能・効果

 勃起不全・勃起障害(満足な性行為を行うために十分な勃起またはその維持が出来ない

患者です。)ただ、バイアグラを服用しただけで勃起しません。性的刺激がある場合のみ、効果が現れます。

 

禁忌

 

1.本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

2.硝酸剤または一酸化窒素(NO)供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)を投与中の患者

3.心血管系障害を有する患者

4.重度の肝機能障害のある患者

5.脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近半年以内にある患者

6.低血圧の患者(血圧<90/50 mmHg)

7.網膜色素変性症患者

 

用法・用量

死亡例を含む心筋梗塞等の深刻なな心血管系等の障害が報告されていので、投与の前に必ず、心血管系障害の有無等を十分確認する必要があります。

通常、性行為のおよそ1時間前に1日1回シルデナフィルとして25 mg~50 mgを経口投与します。1 日の投与は1 回のみとし、投与間隔は24時間以上となります。65歳以上、肝障害のある患者及び重度の腎障害のある患者については、本剤の血漿中濃度が増加することが認められています。このように、25 mgは開始用量です。18歳未満の方はバイアグラの服用を禁止とします。

 

副作用

 

主な副作用又は臨床検査値異常は、血管拡張(ほてり、潮紅)、頭痛、消化不良

CK(CPK)増加等です。

 その他の副作用

 以下のような副作用が認められた場合には、減量、投与中止などの適切な処置を行う必要があります。

 

精神・神経系:発作、不安、め ま い、 傾眠、昏迷

 呼吸器:鼻炎、呼吸障害、鼻閉、咽頭炎、喘息

 皮膚:発疹、眼瞼そう痒症、脱毛症、男性型多毛症、発汗、皮膚乾燥、皮膚障害

 心血管系:心原性突然死、心筋梗塞、脳出血、一過性脳虚血発作と高血圧などの深刻な心血管系障害です。多くの事象が、性交渉中あるいは性交渉後に認められ、少数例ですがが、性交渉なしに本剤投与後に認められたものもありました。これらの症例について、本剤、性交渉、本来患者が有していた心血管系障害、これらの要因の組み合わせ又は他の要因に直接関連するかどうかを確定することはできません。

 

眼:複視、一時的な視力喪失、視力低下、眼の充血、網膜血管の障害又は出血、眼圧の上昇、黄斑周囲の浮腫、牽引、硝子体剥離

 

泌尿・生殖器:血尿、勃起の延長、持続勃起

 その他:リンパ節症、血中ナトリウム減少、血中リン増加、体重増加、血中尿酸増加、

ウロビリノーゲン陽性、尿中ブドウ糖陽性、尿中赤血球陽性、疲労

 

過量投与

 

健常被験者に800 mgまで単回投与した場合、有害事象は低用量で認められた一方、その頻度は上昇しました。200 mg投与では頭痛、潮紅、めまい、消化不良、鼻

炎、視覚異常の発現率は増加が認められました。

重要な基本的注意:

 

性交渉は心臓へのリスクを伴うため、勃起不全の治療を開始する前に心血管系の状態について注意を払うべきです。本剤は血管拡張作用による降圧作用を起こすため、硝酸剤あるいは一酸化窒素供与剤の降圧作用を増強することが認められています。

脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴が最近半年以内にある患者はしようきんじられていますが、それ以前に脳梗塞・脳出血や心筋梗塞の既往歴のある患者に投与する場合には心血管系障害の有無等を十分確認する必要があります。

勃起が 4 時間以上持続( 6 時間以上持続する痛みを伴う勃起)する症状がみられた場合は、直ぐに医師の診断が必要となります。

本剤は催淫剤又は性欲増進剤ではありません。

臨床試験の結果において、めまいや視覚障害が認められているので自動車の運転や機械の操作に従事する場合には注意してください。

食事とともに本剤を投与すると、効果発現時間が遅れることがあります。

本剤を含むPDE 5 阻害薬投与中に、まれに、視力低下や視力喪失の原因とな

りうる非動脈炎性前部虚血性視神経症(NAION)の発現が報告されています。患者の多くは、NAIONの危険因子(年齢(50歳以上)、冠動脈障害、糖尿病、高脂血症、高血圧、喫煙等)を持っていました。

薬剤との因果関係は明らかされていませんが、本剤を含むPDE 5 阻害剤投与後に、まれに、急激な聴力低下又は突発性難聴が報告されています。これらの患者は、耳鳴りや眩暈を伴うことがあります。

動物実験で、メラニン色素に富む網膜との親和性が高いと報告されているので、長期間投与する場合には眼科的検査を行うなど注意が必要となります。

本剤には性交渉感染症を防ぐ効果はありません。

薬剤との因果関係は明らかにされていませんが、本剤を含むPDE 5 阻害薬投与後に、まれに、痙攣発作の発現が報告されています。

ラットの経口 1 ヵ月毒性試験では45 mg/kg及び200 mg/kg群で腸間膜動脈炎が報告されていますが、 6 ヵ月試験及びがん原性試験においては認められませんでした。

 

慎重投与

 

性交渉が困難であり痛みを伴う可能性があるので、陰茎の構造上欠陥のある患者、PDE5阻害薬あるいは他の勃起不全治療薬を投与中の患者、出血性疾患あういは消化性潰瘍のある患者、α遮断剤を投与中の患者、重度の腎障害のある患者、肝障害のある患者低用量から投与を開始するなど慎重に投与する必要があります。

 

高齢者への投与

 

高齢者では本剤のクリアランスが低下しているため、低用量(25 mg)から投与を開始するなど慎重に投与します。

 

妊婦、産婦、授乳婦等への投与

 

女性に対する適応はありません。

 

小児等への投与

 

小児等に対する適応はありません。

 

相互作用

本剤は主にチトクロームP450(CYP)3A4によって代謝されます。CYP2C9もわずかではありますが関与しています。

 

併用禁忌<併用禁止>

 

硝酸剤及びNO供与剤(ニトログリセリン、亜硝酸アミル、硝酸イソソルビド等)の併用により、降圧作用を増強することがあります。NOはcGMPの産生を刺激する、一方本剤はcGMPの分解を抑制するため、両剤の併用によりcGMPの増大を介するNOの降圧作用の増強が報告されています。

塩酸アミオダロン(アンカロン錠)によるQTc延長作用が増強するおそれがあります。

併用注意(併用可能ですが、注意する必要があります。)

リトナビル、サキナビル、エリスロマイシン、シメチジンとの併用による本剤の血漿中濃度の上昇がみられます。最高血漿中濃度がそれぞれ3.9倍、2.4倍、2.6倍、1.5倍に増加し、血漿中濃度ー時間曲線下面積(AUC)がそれぞれ10.5倍、3.1倍、2.8倍、1.6倍に増加しまた。

本剤の血漿中濃度が低下するおそれがあるので、チトクロームP450 3A4誘導薬(リファンピシン等)の併用注意が必要です。

アムロジピン等の降圧剤との併用で降圧作用を増強したと報告されています。

 

ドキサゾシン等のα遮断剤との併用により、めまい等の自覚症状を伴う血圧低下が発現したと報告があります。降圧作用の増強があるため、低用量(25 mg)から投与を開始するなど慎重に投与する必要があります。

カルペリチドとの併用により、降圧作用の増強のおそれがあるので、慎重に投与が必要となります。

降圧剤、α遮断剤、カルペリチドとの併用による降圧作用を増加することがあります。

 

薬物動態

 

健常成人20名にシルデナフィル25,50,100及び150 mgを単回経口投与した時のCmaxはそれぞれ105,192,425及び674 ng/mLでした。AUC0-tはそれぞれ231,504,1148及び1977 ng・hr/mLで、投与量に比例して増加がみられました。

健常成人六名にシルデナフィル50及び100 mgを1日1回7日間反復経口投与した時のCminは試験期間中を通して定量限界値( 1ng/mL)付近でした。Tmax及びT1/2は 7 日間の反復投与により変化はありませんでした。健常成人六名にシルデナフィル10,25,50,75,100及び150 mgを単回経口投与した時の投与後48時間までの投与量に対する未変化体の累積尿中排泄率は、0.3~0.6%と僅かであり、ほぼ一定の値を表示します。続きまして、6 名にシルデナフィル50/100 mgを 1日1回7日間反復経口投与した時の投与量に対する未変化体の24時間毎の尿中排泄率は0.2~0.9%の間で、単回投与時と同程度です。

肝機能障害患者12名を対象として、シルデナフィル50 mgを単回経口投与した時のシルデナフィルのCmax又はAUCの平均値は健常者に比較した結果、それぞれ約47%及び84%増加しました。シルデナフィルのクリアランスは減少したことが報告されていました。

食事の影響

健常成人16名にシルデナフィル50 mgを食後あるいは空腹時に単回経口投与して、食事の影響を検討しました。シルデナフィルのTmaxは食後又は空腹時でそれぞれ3.0あるいは1.2時間で、食後投与により吸収速度が減少して、Tmaxが1.8時間延長することが報告されていました。Cmaxは食後投与で149 ng/mL、空腹時投与で255 ng/mLで、AUCはそれぞれ697.5又は806.2 ng・hr/mLでした。Cmax又はAUCは空腹時に比べてそれぞれ42%|14%に減少することが認められました。

 

性状

青色フィルムコート錠、錠剤の裏面にVGR 50、VGR 25、VGR 100が印刷されています。

保管

熱、直射日光等を避け湿気の少ない涼しい場所へ保管して下さい。尚、子供のいる家庭では、子供の手の届かない所に保管するなどの注意が必要です。本剤の有効期限は製造日より5年となります。